白癜风控制 http://m.39.net/pf/a_6020116.html房屋租售12月13日 http://www.baoyingxianzx.com/byxtc/8421.html索拉非尼是一种多靶点抗肿瘤药物，具有双重抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
商品名：Nexavar（多吉美）通用名：Sorafenib（索拉非尼）靶点：VEGFR、PDGFR、RAF、MEK、ERK厂家：Bayer规格：mg*60美国首次获批：7年11月中国首次获批：9年8月获批适应症：肝癌、肾细胞癌、放射性碘难治性分化型甲状腺癌推荐剂量：每次mg，每天2次，空腹服用（进食前1小时或进食后2小时）。价格：原研每月VS仿制每月甲苯磺酸多纳非尼片是一种口服多靶点激酶抑制剂小分子，是索拉非尼、瑞戈非尼类似药，可抑制肿瘤抗血管生成，抑制肿瘤增殖，调节肿瘤血管微循环。多纳非尼是中国首个一线治疗肝癌国产靶向新药。商品名：Zepsun（泽普生）通用名：Donafenib（多纳非尼）靶点：VEGF、PDGF、RAF、MEK、ERK等多靶点厂家：苏州泽璟生物制药股份有限公司美国首次获批：尚未获批中国首次获批：尚未获批规格：0.1g*40多纳非尼是索拉非尼的一种氘化衍生物，对晚期肝癌（HCC）患者的疗效和安全性更高。年世界胃肠道肿瘤大会（WCGI）公布了一项关于多纳非尼与索拉非尼的药代动力学特征以支持临床结果。研究设计在这项开放标签、随机、平行对照的II/III期试验（ZGDH3）中，未经过系统治疗、Child-Pugh肝功能7分的不可切除或转移性肝癌患者，随机（1:1）接受口服多纳非尼（0.2g）或索拉非尼（0.4g），每日2次（bid）。该研究的主要终点是总生存率（OS），次要终点是在第1天和第14天评估药物动力学。药物动力学参数(PKP)通过WinNonlin7.0（药物动力学软件）计算，采用PKP组的非室间模型（即接受指定治疗的患者，至少有一种药代动力学测量可用，且没有严重违反协议）。临床数据年3月至年4月，共例患者随机分为多纳非尼组（n=）和索拉非尼组（n=），其中PKP组分别纳入16例和4例。第1天，多纳非尼的血药浓度达到峰值（Cmax）和给药后0~12小时曲线下面积（AUC0~12h）均低于索拉非尼。然而，在第14天，与索拉非尼相比，多纳非尼的Cmax、谷浓度和稳态曲线下面积（AUCss）均高于索拉非尼（平均Cmax为6.55±2.47VS4.98±2.68ug/mL；平均谷浓度为2.75±1.11VS2.36±1.21ug/mL；平均0~12小时AUCss为45.38+15.37VS38.13+15.71h?ug/mL）。峰值浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）：指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值和出现时间，分别代表药物吸收的程度和速度。曲线下面积（AUC）：AUC反映药物的吸收程度，同一受试者，AUC大，表示吸收程度大。谷浓度：表示给药期间的最低浓度，通常根据多次给药达稳态时给药后初始时刻至下次给药前的最低浓度得到。该指标是反映药物蓄积水平的常用指标，与药物剂量、给药间隔和药物消除速率存在密切关系。M2（吡啶氧化物，为主要活性药物代谢物）的血浆浓度，在第1天多纳非尼低于索拉非尼（平均Cmax为0.35±0.48VS0.57±0.30ug/mL；平均0~12小时AUC为2.48±2.91VS4.79±2.69h?ug/mL）。第14天高于索拉非尼（平均Cmax为1.54±0.91VS1.33±0.79ug/mL；平均0~12小时AUCss为11.44±6.47vs10.53±6.56h?ug/mL）。结论虽然基于有限的患者数量，多纳非尼的药代动力学特征与之前I期试验的结果一致，索拉非尼的药代动力学特征与之前的报道相似。多纳非尼良好的药代动力学特性支持其作为晚期肝癌一线治疗优于索拉非尼。参考来源：
