舒尼替尼中文名索坦,是辉瑞公司研发生产的一种小分子靶向药,面世已经很久了。也是肾细胞癌的一线药物之一,是一种苹果酸舒尼替尼胶囊。这个药物主要由舒尼替尼与甘露醇等辅料合成。虽然它批准的适应症是不可手术切除的晚期肾细胞癌之类的其他癌种且它对比索拉非尼一线治疗晚期肝细胞癌的三期临床也早就失败了,但是也的确有一部分患者从中获益。因此,本文东篱就给大家介绍一下舒尼替尼在肝癌中的应用;
推荐剂量
肝癌的推荐剂量为37.5mg
剂量类型
12.5mg、25mg、37.5mg、50mg
服用方法
口服,不在乎空腹与否,每日一次,连续4周用药后停药2周
靶点说明
舒尼替尼是个多靶点药物,可抑制不同的血管生成类型:
VEGFR-1/2/3
PDGFR-alpha
PDGFR-Beta
RET
它是为数不多有RET靶点的药物,不过相对于其它几个靶点而言,它的RET抑制能力相对弱一些;
联合用药
虽然很多其他靶向药可联合用药,但是舒尼替尼是绝对不推荐联合用药的,理由也很简单:它有着远超其它药物的副作用表现;
药物副作用
舒尼替尼的副作用很多,而且很多都比较致命,这也是为什么东篱强烈不推荐舒尼替尼与其它药物联合使用的原因。要知道在抗癌过程中死于致命副作用的人群并非不存在;
舒尼替尼的副作用清单如下:
疲劳乏力超过20%
发热
腹泻
恶心
呕吐
腹痛
便秘
高血压
外周水肿
皮疹
手足综合征
毛发变色
头痛
背痛
关节痛
咳嗽
呼吸困难
厌食
出血
肝*性
左心室功能障碍
QT间期延长
甲状腺功能不全
肾上腺功能不全
总体而言,舒尼替尼的临床副作用统计里,3-4级副作用发生率为56%,这是很恐怖的发生率。在发生这些副作用的患者群体里,大部分需要停药,少部分可以尝试减量,但是舒尼替尼的最低剂量建议不低于25mg,所以对于肝癌患者群体而言,减量空间并不大;
在中国患者群体里发生率最高的副作用主要还是血小板减少、白细胞和中性粒细胞减少、手足综合征、皮疹、疲劳乏力、转氨酶升高、血红蛋白减少、毛发变色、高血压这几种。这几种里发生率最高的还是白细胞和中性粒细胞减少、血小板减少、皮疹、手足综合征、疲劳乏力。以东篱本人的体会而言,副作用主要是:
面部水肿
面部皮疹
血小板减少
白细胞与中性粒细胞减少
疲劳乏力
这几种副作用在东篱身上体现得淋漓尽致,其中面部皮疹非常恐怖,面部与头部全面覆盖;面部水肿较为严重;血小板从正常水准降到50以下;疲倦乏力和白细胞与中性粒细胞减少存在但并不是极其严重;
针对这些副作用可以对症处理,面部浮肿可以用保钾利尿剂配合舒尼替尼、血小板和白细胞减少可用利可君结合地榆升白片、皮疹与疲劳基本上没什么太好的办法处理;
在国内外都曾经出现过舒尼替尼肝*性致死的案例,因此尤其要注意查血